抗肿瘤先导化合物——布雷菲尔德菌素A

      布雷菲尔德菌素A(Brefeldin A,BFA)是一化学结构与人体的生理物质前列腺素E2极为相似的大环内酯类化合物，具有很强的抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗线虫等多种生物活性，其主要功能为改变高尔基体和反式高尔基体网络结构，破坏胞内体和溶酶体间的物质转运，从而影响蛋白质的分泌和合成，因此可作为重要的分子工具而广泛应用于哺乳动物信号传导途径的研究，还可作为抗肿瘤前体药物布雷菲尔德菌素A开发，同时作为经济有效低毒的细胞因子分泌抑制剂应用。

一、技术成熟度：

      系统的研究布雷菲尔德菌素A产生菌的生长特性、菌种选育及其生物合成的调控等，获得布雷菲尔德菌素A高产菌株，使布雷菲尔德菌素A的产率达到国内领先水平，建立了高效的生物合成技术和成熟的分离纯化技术，其布雷菲尔德菌素A产品纯度>98%，收率>80%。完成了小试、中试，生产技术工艺先进、操作简单，易实现大规模工业化生产。

二、投产条件和预期经济效益：

      目前BFA生产主要通过微生物生产和化学合成，利用微生物生产布雷菲尔德菌素A克服了化学生产方法诸如原料毒性高、产品纯度低、污染大等弊端，对促进我国医药和生化行业发展，满足国内需求都具有重大的经济生态效益。据报道，布雷菲尔德菌素A作为医药中间体的价格约为1000万元/公斤。国内外市场上对布雷菲尔德菌素A需求大，大规模生产抗肿瘤药物布雷菲德菌素A具有良好的经济效益与社会效益。